Zucapsomsin, đồng phân cis của capsaicin, là thuốc giảm đau tại chỗ được sử dụng để điều trị viêm xương khớp đầu gối và đau thần kinh khác. Nó là một bộ điều biến của phân nhóm kênh cation tiềm năng thụ thể tạm thời V thành viên 1 (TRPV-1), còn được gọi là thụ thể vanilloid hoặc capsaicin 1, giúp giảm đau và cải thiện chức năng khớp. Zucapsomsin cũng đã được thử nghiệm để điều trị một loạt các tình trạng liên quan đến đau dây thần kinh liên tục. Điều này bao gồm nhiễm herpes đơn giản; đau đầu chùm và đau nửa đầu; và thoái hóa khớp gối. Nó đã được Bộ Y tế Canada phê duyệt vào năm 2010 dưới dạng kem bôi ngoài thị trường với thương hiệu Zuacta nhưng hiện tại không được FDA chấp thuận.

Pralnacasan là một loại thuốc pro-sinh khả dụng bằng đường uống của một chất ức chế mạnh, không peptide của enzyme chuyển đổi interleukin-1beta (ICE).

Meriones unguiculatus da hoặc pelt được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

LY2874455 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư tiến triển.

LY2886721 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản về bệnh Alzheimer.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mepivacaine 

Loại thuốc

Thuốc gây tê

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 1%, 1,5%, 2%, 3%.

Thuốc tiêm phối hợp mepivacaine hydrocloride 2% và corbadrin (1:20000).

Navarixin đã được điều tra để điều trị bệnh hen suyễn.

Nafamostat là một chất ức chế protease serine tổng hợp thường được pha chế với axit hydrochloric do các đặc tính cơ bản của nó. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa ghép gan và hội chứng sau lọc máu. Việc sử dụng nafamuler ở các nước châu Á được chấp thuận là một liệu pháp chống đông máu cho bệnh nhân trải qua liệu pháp thay thế thận liên tục do chấn thương thận cấp tính.

Nabiximols (tradename Sativex®) là một chiết xuất thực vật từ các loài Cannabis _Cannabis sativa L._ đã được tinh chế thành các thành phần hoạt động CBD (cannabidiol) và THC (delta-9-tetrahydrocannabinol). Đối với mục đích nhãn hiệu, CBD tinh khiết được gắn nhãn là Nabidiolex®, trong khi THC được tinh chế là sản phẩm Tetrabinex®. Sativex® có sẵn trong công thức THC: CBD theo tỷ lệ 1: 1 dưới dạng thuốc xịt bơm qua niêm mạc được sử dụng để điều trị đau thần kinh do bệnh đa xơ cứng (MS) và trong điều trị đau do ung thư. Mặc dù vẫn còn nhiều tranh cãi, Cannabis đã được chứng minh là có tác dụng giảm đau, chống co giật, giãn cơ, giải lo âu, bảo vệ thần kinh, chống oxy hóa và chống loạn thần [A32477, A32469]. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và cannabidiol (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trong cơ thể người. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Quy định allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng. Các tác dụng điều chỉnh allosteric tiêu cực của CBD rất quan trọng về mặt trị liệu vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm sinh lý của chúng trong khi các thuốc đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Tại Canada, Sativex® đã nhận được Thông báo tuân thủ (NOC) để sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ để giảm triệu chứng co cứng ở bệnh nhân mắc bệnh đa xơ cứng (MS) không đáp ứng đầy đủ với liệu pháp khác và chứng minh sự cải thiện có ý nghĩa trong thời gian đầu thử nghiệm trị liệu. Sativex® cũng đã nhận được Thông báo tuân thủ các điều kiện (NOC / c) để sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ để giảm triệu chứng đau thần kinh ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh đa xơ cứng (MS) và điều trị giảm đau bổ trợ ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư tiến triển. trải qua cơn đau từ trung bình đến nặng trong liều điều trị opioid mạnh nhất được chấp nhận trong trường hợp đau nền kéo dài.

Axit lauric là một hợp chất rẻ tiền, không độc hại và an toàn để xử lý thường được sử dụng trong các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm về trầm cảm điểm nóng chảy. Axit lauric là một chất rắn ở nhiệt độ phòng nhưng dễ tan trong nước sôi, vì vậy axit lauric lỏng có thể được xử lý bằng nhiều chất hòa tan khác nhau và được sử dụng để xác định khối lượng phân tử của chúng.

Lixisenatide là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 (GLP-1) giống glucagon được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2 (T2DM). Nó được bán dưới tên thương hiệu Adlyxin bởi Sanofi-Aventis. Adlyxin nhận được phê duyệt của FDA ngày 28 tháng 7 năm 2016 [L763].

Mk3207 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng đau nửa đầu và rối loạn đau nửa đầu.